Linaclotid

Produktintroduktion

Linaclotide, også kendt som linaclotide acetat, handelsnavn Linzess, er en syntetisk peptidstruktur indeholdende 14 aminosyrer relateret til den endogene guanosinpeptidfamilie og er den eneste FDA-godkendte klinisk tilgængelige tarm lokalt aktiverede GC-C (guanylat cyclase-C) ) agonistanalog af en klasse af lægemidler, der kan bruges til at behandle voksne patienter med forstoppet irritabel tyktarm (IBS-C) og kronisk idiopatisk obstipation (CIC).

 

Produktfoto og handling

 

Produktspecifikation

 

Kliniske Studier
I et klinisk udført randomiseret, dobbeltblindt forsøg blev patienter med IBS-C randomiseret i en behandlingsgruppe (givet linaclotide 290 ug/d) og en placebogruppe og behandlet i mindst 12 uger, og resultaterne viste, at linaclotide var mere effektiv i forhold til mavesmerter og øge antallet af fuldstændig spontane afføringer (CSBM'er) hos patienterne sammenlignet med placebogruppen. Sikkerheden og effekten af ​​linaclotid hos patienter med kronisk idiopatisk obstipation blev bekræftet i yderligere to dobbeltblindede, multicenter kliniske forsøg, hvor patienter blev randomiseret til en placebogruppe, en linaclotide 145 ug/d gruppe eller en linaclotide 290 ug/d gruppe .

Efter 12 ugers behandling havde patienter i 145 ug/d linaclotide-gruppen et signifikant højere antal fuldstændig spontane afføringer end dem i placebogruppen. Behandlingsgruppen på 290 ug/d viste ikke meget forbedring i kliniske resultater, så FDA godkendte kun dosis på 145 ug/d til behandling af kronisk idiopatisk obstipation (CIC). Den anbefalede dosis linaclotide er 290 ug/d (til IBS-C) og 145 ug/d (for CIC), taget mindst 30 minutter før dagens første måltid. Bivirkninger af linaclotide omfatter diarré, mavesmerter og opkastning. Der bør udvises forsigtighed hos patienter 16 år og yngre.

 

Farmakologiske virkninger
Linaclotide er en guanylatcyclase C-agonist, der binder til intestinal GC-C, hvilket resulterer i forhøjede intracellulære og ekstracellulære cykliske guanosinmonophosphat (cGMP) koncentrationer. Forhøjet intracellulært cGMP kan stimulere tarmvæskesekretion og accelerere gastrointestinal transit og derved øge frekvensen af ​​afføring. Forhøjet ekstracellulær cGMP-koncentration kan reducere følsomheden af ​​nociceptive nerver og mindske tarmsmerter.

 

Farmakokinetik
Absorption: LINZESS absorberes dårligt og biotilgængeligt efter oral administration. Koncentrationer af linaclotid og dets aktive metabolit i plasma var under den lave grænse for kvantificering (LLOQ) efter oral administration af doser på 145 ug eller 290 ug. Derfor kan standardfarmakokinetiske parametre såsom areal under kurven (AUC), maksimal koncentration (Cmax) og halveringstid (t½) ikke beregnes.
DISTRIBUTION: Da blodkoncentrationer af orale doser af linaclotidebehandling ikke er målbare, forventes det, at linaclotid fordeler sig til få væv.
Metabolisme: Linaclotide metaboliseres i mave-tarmkanalen ved tab af den terminale tyrosindel til dets vigtigste aktive metabolit. Linaclotide og dets metabolitter nedbrydes proteolytisk til mindre peptider og naturligt forekommende aminosyrer i tyndtarmens lumen.
Elimination: Efter administration af 290 ug LINZESS om dagen til fodrede og fastende forsøgspersoner i i alt 7 dage, blev aktive peptider genfundet i fæcesprøver med gennemsnitligt ca. 5 % (fastende) og ca. 3 % (fodret), og stort set alle var aktive metabolitter .

 

Anvendelse og dosering
Lægemidlet kommer i kapselform og indgives oralt én gang dagligt. Det lindrer symptomer på smerte og forstoppelse forårsaget af IBS-C, samt forstoppelse og vanskelige afføringer manifesteret hos patienter med CIC. Den anbefalede terapeutiske dosis af lægemidlet er 290 mcg til patienter med forstoppet irritabel tyktarm; 145 mcg til patienter med kronisk idiopatisk forstoppelse. Tag 30 minutter før dagens første måltid.

Forholdsregler
Linzess er kontraindiceret til pædiatriske patienter på 6 år og derunder. Behandling med dette lægemiddel behøver ikke være kontraindiceret hos pædiatriske patienter i alderen 6-17 år. Dyreforsøg har vist, at doser af linaclotidbehandling hos voksne rotter kan forårsage død hos unge rotter. Til dato er der ikke udført pilotundersøgelser med pædiatriske patienter. Den mest almindeligt rapporterede behandlingsrelaterede bivirkning af Linzess er diarré.

 

Produktanvendelse

Det kan bruges til at behandle voksne patienter med forstoppet irritabel tyktarm (IBS-C) og kronisk idiopatisk obstipation (CIC).

 

Levering & Pakning

Vi plejer at pakke PS'en med folieposepulver 1 kg/pose, eksporttromle 25 kg/tromle.

Accepter også tilpasningsservice i henhold til din forespørgsel.

Som levering kan vi levere produkt med kurer, til søs, med fly osv.

Jo flere detaljer, tjek venligst følg billede for reference:

 

Hvis du har spørgsmål eller forespørgslerTirzepatid, kontakt venligst vores mail:info@haozbio.com

Populære tags: linaclotide, leverandører, producenter, tilpasset, engros, køb, bulk, høj kvalitet, lav pris, OEM service