Farmakologiske virkninger af moskusketon

Musk ketonhar funktionerne aroma, åbning af åbninger, uddybning af meridianer, aktivering af kollateraler, reducerer hævelse og smertelindring. Små doser har excitatoriske effekter på centralnervesystemet, mens store doser virker hæmmende. Det har excitatorisk effekt på isoleret frøhjerte, androgenlignende effekt og antiinflammatorisk effekt. Det bruges klinisk til koronar hjertesygdom, angina pectoris, vaskulær hovedpine, iskias, vitiligo osv. Dette produkt er blevet syntetiseret og produceret i Kina. Den farmakologiske virkning af det syntetiske produkt svarer til den af ​​naturlig muskon. Gentagen oral administration (5mg/kg) kan signifikant forkorte søvntiden forårsaget af pentobarbitalnatrium hos rotter. Princippet er, at muskone har den virkning at stimulere levermikrosomal lægemiddelinvertase, som forårsager hurtig ødelæggelse og inaktivering af pentobarbitalnatrium i leveren. Dets farmakologiske virkninger er som følger:
Anti-demens
Undersøgelser har vist, at muskone signifikant kan fremme optagelsen af ​​calciumioner i thoraxaorta hos scopolamin-inducerede demensmodelrotter og forbedre indlæring og hukommelse ved at fremme calciumtilstrømning for at øge intracellulært tilgængeligt calcium. Det har signifikant helbredende virkning på senil demens forårsaget af intracellulært tilgængeligt calcium lavere end fysiologisk niveau; Det kan øge aktiviteten af ​​superoxiddismutase (SOD) i serum og mindske aktiviteten af ​​malondialdehyd (MAO) i hjernevæv hos aldrende modelmus; Samtidig kan det forbedre indlærings- og hukommelsesfunktionen hos demensmus og spille sin antidemensrolle ved at fjerne overskydende frie radikaler; Det kan hæmme nedbrydningen af ​​monoamin-neurotransmittere i hjernen, forsinke forstyrrelsen af ​​hjerne-neurotransmittere forårsaget af demens og forbedre funktionen af ​​centralnervesystemet og dermed have funktionen til at fremme intelligens.
Anti-cerebral iskæmi
Muscone har en signifikant beskyttende effekt på neuroblastomceller mod hypoxi, glucosemangel og reoxygenationsskade, hvilket tyder på, at Muscone kan bruges til behandling af akut slagtilfælde; Det kan signifikant reducere volumenet af hjerneinfarkt hos rotter med cerebral iskæmi-reperfusionsskade og lindre nervecelleskaden involveret i cerebral iskæmi-reperfusionsskade
antiinflammatorisk
Musk Ketone hæmmer interleukin-1 （IL-1 ） Og tumornekrosefaktor- （TNF- ）, produktionen af ​​cyclooxygenase-2 (COX-2), hæmmende nitrogenoxidsyntase ( iNOS), nitrogenoxid (NO), matrix metalloproteinase 13 og ekstracellulær signalreguleret kinase (ERK1/2) og c-Jun N-terminal kinase chemicalbook (JNK) signalveje blev signifikant hæmmet.
Antimyokardieiskæmi
Musk Ketone kan signifikant forlænge overlevelsestiden for myokardieiskæmi-modelrotter induceret af koronararterieligation, øge koronarflowet, reducere topværdien af ​​T-bølge og indholdet af kreatinkinase (CK) og LDH og have en signifikant effekt på myokardie iskæmi og angina pectoris; Det kan forbedre myokardieiskæmi ved at reducere frigivelsen af ​​plasmaendotelin (ET), øge indholdet af calcitoningen-relateret peptid (CGRP) og øge ekspressionen af ​​myokardie vaskulær endotelvækstfaktor (VEGF).
Antitumor
Respirationshæmningshastigheden af ​​muskone på Ehrlich ascites-tumor og leukocyt hos mus var højere end hos normale mus; Det har destruktiv virkning på isolerede animalske cancerceller og har en åbenlys hæmmende virkning på celleånding af animalsk tumorvæv; Gennem funktionen af ​​aromater at fremme qi, fremme blodcirkulationen og fjerne blodstase, forbedre blodets hyperkoagulabilitet, reducere blodpladeadhæsion og aggregering, forbedre fibrinindholdet, øge fibrinolyse og blodgennemstrømning, forbedre hypoksitilstanden i tumorcellemikromiljøet, gøre HIF{{ 0}} lav ekspression og derefter reducere ekspressionen af ​​vaskulær endotelvækstfaktor (VEGF) og fibroblastvækstfaktor (bFGF), spiller således en rolle i inhibering af tumorangiogenese.
 

Effekt på centralnervesystemet
Musk Ketone har en vis effekt på den betingede refleks hos dyr og ændrer sig med dosis. Musk Ketone 5mg/kg oralt givet til rotter kan væsentligt forkorte søvntiden forårsaget af pentobarbitalnatrium, men en stor dosis (100-500mg/kg) kan forlænge søvntiden, så det menes, at en lille dosis Muscone har en excitatorisk effekt på centralnervesystemet, og en stor mængde kan også hæmmes.
Anti-tidlig graviditet og anti-implantation
Naturlig moskus har tydelig excitatorisk effekt på den isolerede livmoder hos gravide rotter, kaniner eller marsvin efter abort. Det kan fremme den gradvise forøgelse af uterus kontraktilitet og rytme, og har en mere tydelig effekt på livmoderen hos kaniner i slutningen af ​​graviditeten. Derfor er moskus altid blevet betragtet som en kontraindikation for graviditet i traditionel kinesisk medicin. Syntetisk muskone har en lignende effekt. Den daglige subkutane injektion af muskone 20 mg i mus kan fremkalde anti-implantations- og anti-tidlige graviditetseffekter, og jo længere graviditeten er, jo stærkere er den anti-graviditetseffekt.
Derudover har Musk Ketone også antikoagulerende, anti-inflammatoriske, antibakterielle og anti-ulcus virkninger.