Statin lipidsænkende lægemidler

Statiner, 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A (HMG-CoA) reduktasehæmmere, ikke kun sænker totalt kolesterol (TC) og lavdensitetslipoprotein (LDL), men det kan også reducere triacylglycerol (TG) ) i et vist omfang, og kan også øge high-density lipoprotein (HDL), så statiner kan også kaldes mere omfattende lipidsænkende lægemidler.

Statiners virkningsmekanisme er kompetitivt at hæmme det endogene kolesterolsyntesehastighedsbegrænsende enzym HMG-CoA reduktase, blokere den intracellulære xyvalonat metaboliske vej, reducere intracellulær kolesterolsyntese og feedback stimulere det lave niveau af cellemembranoverfladen. Stigningen i antallet og aktiviteten af ​​density lipoprotein (LDL) receptorer øger serum kolesterol clearance og sænker niveauet. Klinisk bruges det hovedsageligt til at reducere kolesterol, især low-density lipoprotein-kolesterol (LDL-C), og til behandling af åreforkalkning. Bliv det mest effektive lægemiddel til forebyggelse og behandling af koronar hjertesygdom.

Lovastatin og simvastatin: Lovastatin er det første statin, der markedsføres, og simvastatin er det andet statin, der markedsføres. Det er baseret på lovastatin og har en meget lille struktur. lave om. Egenskaberne for de to er ens, den lipidsænkende intensitet er moderat, og simvastatin er mere almindeligt anvendt.

Begge metaboliseres af leverenzymet CYP3A4, og mange lægemidler metaboliseres ad samme vej, så der er mange interaktioner med andre lægemidler, og man bør være opmærksom, når man kombinerer lægemidler. Begge har en kort virkningsvarighed og skal tages før de går i seng for at maksimere den lipidsænkende effekt.

Pravastatin: Det er et medium virkende statin, som ikke metaboliseres af leverenzymer og har mindre interaktion med andre lægemidler, færre bivirkninger, mindre indvirkning på blodsukkeret, korttidsvirkende og skal tages før sengetid. .

Fluvastatin: Det er et medium virkende statin, hovedsageligt metaboliseret af leverenzymet CYP2C9, og interagerer med nogle lægemidler. Det er korttidsvirkende og skal tages inden man går i seng. Den er mindre brugt nu.

Atorvastatin: Det er et potent statin med langtidsvirkende virkning og kan tages på et fast tidspunkt hver dag. Det metaboliseres hovedsageligt af leverenzymet CYP3A4, og det har mange interaktioner med andre lægemidler.

Rosuvastatin: Det er et potent statin og har en langtidsvirkende effekt. Det kan tages på et fast tidspunkt hver dag. Det udskilles hovedsageligt gennem afføringen, dels gennem nyrerne, og en lille del metaboliseres gennem leveren. Det har få interaktioner med andre lægemidler, og det har en høj sikkerhed, når det bruges i kombination.

Pitavastatin: Det er et medium virkende statin og har en langtidsvirkende effekt. Det kan tages på et fast tidspunkt hver dag. Tag den mindste dosis statiner, som hovedsageligt udskilles i afføringen, har færre interaktioner med andre lægemidler, har færre bivirkninger og har mindst indflydelse på blodsukkeret.

I de senere år har undersøgelser fundet, at statiner har forskellige ikke-lipidsænkende virkninger, herunder hæmning af åreforkalkning og trombose, lindre afstødning efter organtransplantation, behandling af osteoporose, anti-tumor og anti-senil demens. og mange andre funktioner.